Główny Kliniki

Kwas acetylosalicylowy (Acidum acetylsalicylicum)

Być może, jeśli poprosisz którekolwiek z nas o podanie najsłynniejszego leku, wszyscy zapamiętają ten sam lek. Ta niesamowita pigułka w dzieciństwie uratowała nas przed wysoką gorączką, a już dojrzałe dzieci dziękują jej za przywrócenie do życia efektu - rano, po przyjęciach i innych przypadkach pochopnego picia. Niektóre osoby wiedzą, że dla osób starszych lekarze często przepisują ten lek - w małych dawkach, ale do codziennego użytku. Czy istnieje zbyt wiele funkcji dla jednego tabletu w niskiej cenie?

I to cudowne lekarstwo ma również złą nazwę - mówią, że może powodować ból brzucha i nie jest zalecane, aby dzieci w ogóle go dawały. Wszyscy pamiętają reklamy telewizyjne - o tabletkach musujących, które podobno są lepsze niż zwykle, ale uważa się, że to od nich szkoda jest jeszcze większa.

Co to za lek? Oczywiście aspiryna.

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy (dokładnie tak, jak brzmi oryginalna nazwa aspiryny) naprawdę ma nie tylko działanie przeciwgorączkowe, ale także przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciw agregacji. Został zsyntetyzowany pod koniec XIX wieku przez pracowników Bayer Pharmaceutical Corporation i zaczął sprzedawać pod marką Aspirin. Później inne firmy mogły również kupić prawo do wytwarzania tego leku i rozprzestrzeniało się ono wszędzie. Teraz ludzkość zużywa się co roku - pomyśl tylko o tym! - ponad 80 miliardów tabletek aspiryny.

Aspiryna w tym czasie stała się pierwszym lekiem z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w skrócie NLPZ). To była prawdziwa rewolucja w medycynie - wraz z jej pojawieniem się śmierć z gorączki przestała być powszechna. Później, gdy ujawniono zdolność aspiryny do spowolnienia powstawania zakrzepów w łożysku naczyniowym - ludzie mieli okazję przedłużyć swoje życie po cierpieniu na zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, zastawki serca itp..

Właściwości aspiryny

Jak jedna i ta sama pigułka może pomóc jednocześnie w chorobach zakaźnych, reumatyzmie, migrenach i chorobach serca??

Kwas acetylosalicylowy ma naprawdę wyjątkowe właściwości. Jest w stanie tłumić aktywność enzymów cyklooksygenazy (COX-1, COX-2 itp.), Odpowiedzialnych za syntezę mediatorów zapalnych - prostaglandyn. W wyniku działania aspiryny zmniejsza się dopływ energii do procesu zapalnego, co prowadzi do jego osłabienia. Jest to szczególnie ważne, gdy zapalenie jest szkodliwe dla organizmu - na przykład w chorobach reumatycznych..

Przeciwgorączkowe i przeciwbólowe działanie aspiryny wiąże się z przygnębiającym działaniem na ośrodki mózgu, które odpowiadają za termoregulację i wrażliwość na ból. Dlatego w wysokiej temperaturze, gdy stan gorączki już nie pomaga, a jedynie szkodzi ciału, zaleca się picie tej pigułki.

Aspiryna wpływa na komórki krwi - płytki krwi, zmniejsza ich zdolność do zlepiania się i tworzenia skrzepów krwi. Przy regularnym stosowaniu leku krew „trochę upłynnia się”, a naczynia nieco się rozszerzają, co powoduje efekt ulgi przy podwyższonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym i bólu głowy, a także pomaga w zapobieganiu zawałom serca, udarom i zakrzepom zatorowym u pacjentów z tendencją do zakrzepicy.

Negatywne efekty

Niestety, rozgłos aspiryny ma również powody. Faktem jest, że tłumienie aktywności cyklooksygenazy (enzymów) ma negatywny wpływ - jeden z tych enzymów, COX-1, jest odpowiedzialny za normalne funkcjonowanie komórek błony śluzowej żołądka. Jego blokowanie prowadzi do naruszenia integralności ściany żołądka i jest czynnikiem w rozwoju wrzodów.

Po wykryciu tego efektu ubocznego aspiryny liczba wskazań do jej stosowania została nieco ograniczona: zgodnie z nowoczesnymi zasadami nie jest ona przepisywana osobom z wrzodem trawiennym. Ponadto astma oskrzelowa jest przeciwwskazaniem do powołania kwasu acetylosalicylowego. dzieci poniżej 12 roku życia z chorobami wirusowymi (ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu Reye'a).

Wyskakuje

Producenci aspiryny próbowali zmniejszyć negatywny wpływ na błonę śluzową żołądka, rozpoczynając produkcję musujących form tabletek, które rozpuszczają się w wodzie przed użyciem. Jednak ogólnoustrojowy wpływ leku po absorpcji i szkodliwy wpływ głównego składnika takich tabletek - kwasu cytrynowego - na szkliwo zębów, zalety nowej postaci zostały zneutralizowane przez jego wady.

Potomkowie Aspiryny

Ale nie ma powodu do zaburzeń - do tej pory farmakolodzy nauczyli się dzielić skutki tłumienia aktywności różnych typów COX. Na rynku pojawiły się leki, które mogą, bez szkody dla żołądka, selektywnie tłumić tylko te enzymy, które powodują proces zapalny. Leki te utworzyły podgrupę selektywnych inhibitorów COX-2 i są obecnie szeroko sprzedawane pod różnymi nazwami handlowymi..

Inne działania aspiryny przyjęto również jako podstawę nowoczesnych leków przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwpłytkowych. Ale kwas acetylosalicylowy, choć częściowo ustępuje miejsca „bardziej zaawansowanym potomkom”, wciąż pozostaje na półkach aptek i arsenału leków przepisywanych przez instytucje medyczne. Chciałbym powiedzieć - w hołdzie, ale powód jest o wiele bardziej prozaiczny - wciąż jest to najtańszy sposób na obniżenie temperatury, złagodzenie bólu i zapobieganie rozwojowi chorób sercowo-naczyniowych.

Aspiryna jest wszechmocna. Co może, a czego nie

Dzisiejszy bohater to mała biała pigułka, która stała się jednym z rekordzistów produkcji i sprzedaży w ciągu ostatniego stulecia (w 1949 roku została wymieniona w Księdze Rekordów Guinnessa jako najlepiej sprzedający się lek przeciwbólowy). Najprawdopodobniej znajduje się również w apteczce, ale nawet jeśli nie, jego zawartość - aspiryna, a także kwas acetylosalicylowy - prawdopodobnie znajdzie się w złożonym preparacie. Fani domowych eksperymentów mogą łatwo go tam znaleźć: jeśli upuścisz roztwór siarczanu miedzi na tabletkę, zmieni on kolor na zielony (a jeśli nagle w twoim domu pojawi się chlorek żelaza (III), wówczas kolor zmieni się na purpurowy w reakcji z nim).

Jak działa aspiryna?

Jak sama nazwa wskazuje, cząsteczka kwasu acetylosalicylowego składa się z dwóch części - kwasu salicylowego i grupy acetylowej. Działanie aspiryny na organizm zapewnia zdolność tej cząsteczki do zawieszenia grupy acetylowej na różnych białkach komórkowych. W rezultacie białka docelowe zmieniają kształt, a w rezultacie aktywność.

Tak więc aspirynie udaje się zablokować pracę białka cyklooksygenazy, która znajduje się w wielu komórkach organizmu i jest potrzebna do przekształcenia lipidów błony w sygnały ostrzegawcze, tak zwane mediatory zapalne. Kiedy wiele takich zmienionych lipidów sygnałowych gromadzi się we krwi, inne komórki zaczynają na nie reagować, co prowadzi do krzepnięcia krwi, aktywacji odporności i rozwoju stanu zapalnego. Zakłócając pracę cyklooksygenazy, aspiryna zatrzymuje produkcję mediatorów zapalnych i „uspokaja”.

Co może aspiryna

  1. Aspiryna jest środkiem przeciwbólowym, czyli znieczulającym. Zakończenia nerwowe, które przekazują sygnał bólu do mózgu, reagują między innymi na stężenie mediatorów zapalnych w tkankach. Im więcej z nich, tym intensywniejszy sygnał bólu. Poprzez hamowanie ich produkcji aspiryna zapobiega bolesnym zakończeniom.
  2. Kolejnym objawem, z którym aspiryna może łatwo sobie poradzić, jest gorączka. Podobnie jak ból, temperatura wzrasta z powodu gromadzenia się zapalnych mediatorów we krwi, więc aspiryna często służy jako środek przeciwgorączkowy.
  3. Oprócz komórek lipidy sygnałowe działają również na płytki krwi (które ściśle mówiąc nie są komórkami). Pod ich działaniem płytki krwi są aktywowane, sklejają się i wywołują kaskadę krzepnięcia krwi. Dlatego aspirynę stosuje się jako antykoagulant i rozcieńczalnik krwi, na przykład u osób starszych z wysokim ryzykiem zakrzepów krwi. Od 50 roku życia jest przepisywany regularnie w małych dawkach, nawet osobom zdrowym. Wykazano, że takie zapobieganie zmniejsza ryzyko zawału serca, udaru mózgu i miażdżycy. Jednak dla osób cierpiących na krwawienie aspiryna stanowi niebezpieczeństwo - jeśli ją weźmiesz, szanse na zatrzymanie krwi stają się jeszcze mniejsze. Mówią więc, że Grigorij Rasputin miał tę cenną wiedzę, która umocniła jego pozycję na dworze cesarskim: nalegał, aby Carewicz Aleksiej, cierpiący na hemofilię, nie powinien w żadnym wypadku otrzymywać aspiryny - lek może być śmiertelny.
  4. Rozrzedzenie krwi jest często ważne w czasie ciąży. Wraz ze zwiększoną aktywnością płytek krwi matki lub jej odpowiedzią immunologiczną na płód rozwija się stan przedrzucawkowy - stan, w którym ciśnienie wzrasta tak bardzo, że istnieje zagrożenie dla życia zarówno dziecka, jak i matki. Lekarze wciąż kłócą się o to, czy aspiryna naprawdę pomaga w tym przypadku, ale już ustalono, że w niskich dawkach można ją stosować w celu zapobiegania stanowi przedrzucawkowemu. Jednak po urodzeniu dziecka po raz pierwszy aspiryna będzie dla niego bardziej niebezpieczna. U dzieci i młodzieży przyjmujących aspirynę w chorobach wirusowych często rozwija się zespół Raya - z mało znanych przyczyn dotyczy to wątroby i mózgu, co może prowadzić do śmierci. Dlatego lekarze zalecają powstrzymanie się od przyjmowania aspiryny przez co najmniej 16 lat..
  5. Ale najbardziej nieoczekiwanym działaniem aspiryny jest zapobieganie rakowi. Okazało się, że ludzie, dla różnych wskazań, przyjmujących niskie dawki aspiryny przez długi czas, mają zmniejszone ryzyko powstania nowotworu. Nie jest to wskazane dla wszystkich rodzajów nowotworów, ale w prawie każdym przypadku aspiryna zmniejsza liczbę przerzutów i zwiększa szanse przeżycia pacjenta..

Niemniej jednak nie jest to powód do przyjmowania aspiryny bez specjalnych wskazań. Oprócz przyczyniania się do krwawienia, rozrzedzania krwi, hamuje również aktywność komórek przewodu żołądkowo-jelitowego, co często wywołuje rozwój zapalenia żołądka i wrzód trawienny.

Co jeszcze może aspirynować

Ale cudowne właściwości aspiryny nie ograniczają się do tego. Ludzie często okazują się bardziej ciekawi i pomysłowi niż lekarze - znaleźliśmy 20 alternatywnych sposobów użycia kwasu acetylosalicylowego (nie podajemy przepisów, można je łatwo znaleźć w sieci na żądanie). Jeśli więc wierzysz ludziom w rady, możesz użyć ich do:

  1. Walcz z trądzikiem.
  2. Zwolnij swędzenie od ukąszeń owadów.
  3. Zwolnij kaca.

Najwyraźniej stosuje się tutaj przeciwzapalne właściwości aspiryny..

  1. Lecz łupież.
  2. Chroń glebę przed szkodnikami.
  3. Wydłuż żywotność kwiatów („stać dłużej”).
  4. Ogórki Kiszone.

Najwyraźniej ma również działanie przeciwdrobnoustrojowe..

  1. Oczyść martwe komórki skóry.
  2. Usuń wrastające włosy.
  3. Zmiękcz skórę po goleniu.
  4. Wzmocnij paznokcie.
  5. Pozbądź się odcisków i odcisków.

Wygląda na to, że aspiryna działa jak zwykła sól..

  1. Umyj zlewy.
  2. Oczyść zatkane rury.
  3. Chroń farbowane włosy przed wybielaczem z basenu.
  4. Usuń plamy z ubrania.
  5. Podczas lutowania zdejmij warstwę tlenku z metali.

W takich przypadkach można go łatwo zastąpić innym (zwykle cytrynowym) kwasem.

  1. Naładuj akumulator (np. W samochodzie).

Działa jak każdy inny elektrolit.

Można tylko zgadywać, jaka jest przyczyna podobnej popularności aspiryny wśród ludzi. Prawdopodobnie skala produkcji sprawiła, że ​​był to jeden z najtańszych środków chemicznych wraz z tym samym kwasem cytrynowym. Ale możemy również założyć, że wiara ludzi w magiczną pigułkę, która chroni przed wszelkimi dolegliwościami, rozprzestrzeniła się również na jej zastosowanie w gospodarstwie domowym: ponieważ tak skutecznie oczyszcza naczynia krwionośne z zakrzepów krwi, to z pewnością nie dba o zatkanie rurki..

Co nie może aspirynować

Jak każdy bohater, aspirynę przypisuje się mitycznym właściwościom, których niestety nie posiada. Tak więc z aspiryną nie możesz:

  1. Ciąża.

Ta metoda antykoncepcji najwyraźniej jest formą ochrony za pomocą kwasu cytrynowego. Istnieje opinia, że ​​mycie pochwy kwasem cytrynowym po stosunku prowadzi do silnego zakwaszenia środowiska i śmierci plemników. Jednak praktyka pokazuje, że skuteczność tej metody jest niewielka. Tabletka aspiryny w tym przypadku działa nawet gorzej niż kwas cytrynowy, ponieważ ma szkodliwy wpływ na błonę śluzową pochwy, powodując jej uszkodzenie. Przeciwko plemnikom, którym udało się wniknąć głębiej, nawet wszechmocna aspiryna jest niestety bezsilna.

  1. Zmień stan świadomości.

W kulturze młodzieżowej XX wieku wierzono, że połączenie aspiryny i Coca-Coli może prowadzić do najbardziej nieoczekiwanych efektów. Istnieje wiele opcji dla tej historii folklorystycznej: uważano, że taka kombinacja działa jak afrodyzjak, powoduje euforię i zatrucie, a nawet może zabić osobę na miejscu. Mówią na przykład, że każda amerykańska uczelnia miała wersję tej historii. Być może wynikało to z faktu, że nastolatki pragnęły ekstremalnych wrażeń i co może być lepszego niż magiczna pigułka, którą przyjmuje większość dorosłych (zwłaszcza z kacem)?

Jednak tutaj również superdrug nie pokazuje cudów. Nawet wielki eksperymentalny żart, Richard Feynman, zgłębiał ten temat i właśnie to zrobił: „... Ktoś twierdził, że jeśli weźmiesz aspirynę i Coca-Colę, natychmiast popadniesz w śmiertelną słabość. Powiedziałem im, że to czysty nonsens, i zaproponowałem, że razem napiję się aspiryny i Coca-Coli. Następnie rozpoczęli debatę na temat tego, czy pić aspirynę przed Coca-Colą, bezpośrednio po czy razem. Potem wypiłem sześć tabletek aspiryny i trzy szklanki Coca-Coli, jedna po drugiej. Najpierw wziąłem dwie tabletki aspiryny i popiłem szklanką Coca-Coli, następnie rozpuszcziliśmy dwie tabletki w szklance i wypiłem to, a na koniec wypiłem kolejną szklankę Coca-Coli i dwie tabletki aspiryny. I za każdym razem ci wierzący idioci stali wokół mnie, czekając na złapanie, kiedy zacznę spadać. Ale nic się nie stało. To prawda, pamiętam, że nie spałem tej nocy, ale rano wstałem normalnie, zrobiłem dużo rysunków i pracowałem nad pewnymi formułami związanymi z tak zwaną funkcją zeta Riemanna ”.

Jak się okazało, połączenie aspiryny i Coca-Coli wcale nie jest śmiertelne. Co więcej, główny składnik aktywny coli - kofeina - wielu z nas regularnie spożywa wraz z aspiryną w starej wersji popularnego leku „Citramon”. Kofeina nasila działanie kwasu acetylosalicylowego i razem lepiej radzą sobie z bólem.

Trwają eksperymenty z aspiryną i możliwe, że wkrótce dowiemy się o nowych właściwościach cudownego leku i nieoczekiwanych możliwościach jego zastosowania. Jak stosować aspirynę??

Skuteczność i dawkowanie aspiryny na ból głowy

Czy aspiryna pomaga na ból głowy, czy nie? Lek jest jednym z najbardziej niezawodnych i sprawdzonych środków na ten problem. Popularność leku opiera się na jego przystępnej cenie i dużym promieniu działania terapeutycznego przy minimalnych skutkach ubocznych.

Aspiryna znana jest nie tylko ze swojego działania przeciwbólowego, ale także z przeciwgorączkowego, przeciwpłytkowego (przeciwkrzepliwego) i przeciwzapalnego, co czyni go prawie uniwersalnym lekiem.

Najczęściej aspirynę stosuje się w celu obniżenia temperatury, łagodzenia bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, ból stawów), w celu zapobiegania zakrzepicy, a także jako środek przeciwzapalny w chorobach reumatycznych.

Wydajność

Aspiryna jest uważana za skuteczny środek przeciwbólowy w leczeniu pierwotnych i wtórnych (spowodowanych procesem zapalnym lub zespołem kaca) bólów głowy, a także w leczeniu objawów bólowych związanych z migreną.

Jedną z głównych przyczyn pierwotnego bólu głowy jest przeciążenie mięśni głowy lub twarzy, co prowadzi do słabego krążenia krwi i zmniejszenia ilości tlenu wchodzącego do komórek mózgowych. Aspiryna, działając przeciwpłytkowo, rozcieńcza krew i poprawia jej krążenie, co łagodzi objawy bólowe.

Aspiryna jest niezbędna do eliminacji bólu spowodowanego procesami zapalnymi w infekcji wirusowej. Lek ten zatrzymuje syntezę substancji wywołujących stany zapalne, obniża temperaturę i objawy gorączki..

Ale czy aspiryna pomaga w migrenie? Ze względu na działanie przeciwzapalne lek eliminuje stany zapalne i skurcze w naczyniach mózgu, powodując silny ból głowy podczas migreny, a także poprawia przepływ krwi, łagodzi zespoły bólowe i zmniejsza skurcze naczyń krwionośnych.

Aby wzmocnić działanie przeciwbólowe w migrenach, konieczne jest zwiększenie standardowej dawki leku do 1000 mg (2 standardowe tabletki 500 mg lub 1 tabletka preparatu Aspirin 1000) i przyjmowanie jej przy pierwszych objawach bólowych. Aspiryna pomaga znacznie zmniejszyć ból podczas migreny, a nawet całkowicie go zablokować, jeśli weźmiesz lek na wczesnym etapie ataku. Ale częste stosowanie może uzależniać i zmniejszać skuteczność leku.

Uwaga! Jeśli głowa boli mocno i nie ma pod ręką aspiryny, kwas acetylosalicylowy lub analgin może ją zastąpić.

Skład i forma wydania

Skład aspiryny obejmuje:

  1. substancją czynną jest kwas acetylosalicylowy, który jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który ma działanie przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i przeciwbólowe;
  2. składniki pomocnicze, które zapewniają fizyko-mechaniczne właściwości tabletki, przyczyniając się do płynnej penetracji leku i uwalniania aktywnego składnika. Składnikami tymi są: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, talk, wodorowęglan sodu (musująca otoczka tabletki), cytrynian sodu (zawarty w aspirynie C).

Aspiryna jest dostępna w postaci:

  • tabletki do podawania doustnego;
  • tabletki musujące do wstępnego rozpuszczania w wodzie.

Forma uwalniania aspiryny występuje w postaci białych dwuwypukłych okrągłych tabletek po 350 mg każda (tabletki musujące), 500 mg, 1000 mg.

W opakowaniu zawierającym 1, 2,10 blistra, w każdym blistrze 10 tabletek.

Nazwy tabletek do podawania doustnego: „Aspiryna”, „Aspiryna Cardio” (stosowane w celu zapobiegania zakrzepicy).

Tabletki musujące znane są pod trzema nazwami: „Aspiryna 1000”, „Aspiryna C” (z dodatkiem witaminy C).

Mechanizm akcji

Działanie przeciwbólowe aspiryny opiera się na jej zdolności do hamowania przekazywania bolesnych impulsów nerwowych..

Kwas acetylosalicylowy, który jest aktywnym składnikiem aspiryny, może nieodwracalnie blokować enzym cyklooksygenazy, który jest odpowiedzialny za wytwarzanie substancji czynnych prostaglandyny i tromboksanu, które wpływają na receptory bólu, a także powodują gorączkę i reakcje zapalne..

Dawkowanie

Lek jest przeznaczony dla dorosłych i dzieci powyżej 15 lat..

W przypadku bólów głowy zaleca się przyjmowanie 500-1000 mg (1-2 tabletki) na raz z przerwami między dawkami 4-8 godzin. Maksymalna dopuszczalna pojedyncza dawka wynosi 1000 mg, dziennie - 3000 mg. Dla osób starszych (po 65 latach) - 2000 mg.

Lek przyjmuje się doustnie po posiłku z dużą ilością wody..

Jak szybko to pomaga

Działanie przeciwbólowe aspiryny występuje w ciągu 10-20 minut po przyjęciu leku.
Tabletki rozpuszczalne działają po 5-10 minutach.

Przydatne wideo

Zalecamy wizualne zapoznanie się z filmem na ten temat:

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 15 lat ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a (ostrej encefalopatii wątrobowej). Kwas acetylosalicylowy jest również zabroniony, gdy:

  1. ciąża i karmienie piersią;
  2. alergie na niektóre składniki leku;
  3. niewydolność nerek, wątroby i serca;
  4. wrzód żołądkowo-jelitowy;
  5. nieżyt żołądka;
  6. tętniak aorty;
  7. Zaburzenia krwawienia;
  8. astma oskrzelowa;
  9. skaza krwotoczna.

Podczas przyjmowania leku należy ściśle przestrzegać instrukcji dotyczących dawkowania leku. Jeśli maksymalna dawka zostanie przekroczona lub jeśli lek jest zbyt długi, mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  1. zawroty głowy i szum w uszach;
  2. zgaga;
  3. nudności wymioty;
  4. ból brzucha;
  5. krwawienie;
  6. reakcje alergiczne;
  7. szybkie oddychanie;
  8. skurcze
  9. gorączka;
  10. zmniejszony apetyt;
  11. zamieszanie świadomości;
  12. omamy.

Jeśli pojawią się te objawy, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Wniosek

Aspiryna jest silnym lekiem przeciwbólowym, który może złagodzić w ciągu kilku minut intensywny ból głowy, zapalenie, migrenę i zespół kaca. Aby skutecznie wyeliminować ból i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy ściśle przestrzegać instrukcji stosowania leku i nie przekraczać dopuszczalnej dawki pojedynczej i dziennej (odpowiednio 1000 mg i 3000 mg). Nie zaleca się stosowania leku przez ponad siedem dni..

Aspiryna

Skład aspiryny

Skład tabletek zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA), a także skrobię kukurydzianą i celulozę mikrokrystaliczną.

Formularz zwolnienia

Formularz wydania produktu - tabletki.

efekt farmakologiczny

Lek łagodzi stany zapalne i ból, a także działa przeciwgorączkowo i przeciwpłytkowo..

Grupa farmakologiczna: NLPZ - pochodne kwasu salicylowego.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Co to jest aspiryna?

Substancją czynną leku jest kwas acetylosalicylowy (czasami błędnie nazywany „kwasem acetylowym”) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, których mechanizm działania jest realizowany z powodu nieodwracalnej inaktywacji enzymu COX, który odgrywa ważną rolę w syntezie tromboksanów i Pg.

Zatem na pytanie, czy kwas acetylosalicylowy jest aspiryną, czy nie, można odpowiedzieć, że aspiryna i kwas acetylosalicylowy są jednym i tym samym..

Naturalne źródło aspiryny: kora Salix alba (biała wierzba).

Wzór chemiczny aspiryny: C₉H₈O₄.

Farmakodynamika

Doustne podawanie ASA w dawce 300 mg do 1 g pomaga złagodzić ból (w tym mięśnie i stawy) i stany, którym towarzyszy łagodna gorączka (na przykład przeziębienie lub grypa). Podobne dawki ASA są przepisywane przez temperaturę..

Właściwości ASA pozwalają na stosowanie leku również w ostrych i przewlekłych chorobach zapalnych. Lista wskazań, od których pomaga aspiryna, wymienia zapalenie kości i stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

W tych chorobach z reguły stosuje się wyższe dawki niż, na przykład, w temperaturze lub przy przeziębieniu. Aby złagodzić ten stan, dorosłemu, w zależności od przebiegu choroby, przepisuje się od 4 do 8 g ASA dziennie.

Blokując syntezę tromboksanu A2, ASA hamuje agregację płytek krwi. Dlatego wskazane jest stosowanie go z dużą liczbą chorób naczyniowych. Dzienna dawka dla takich patologii wynosi od 75 do 300 mg.

Farmakokinetyka

Po zażyciu tabletki aspiryny ASA jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Podczas i po wchłonięciu ulega biotransformacji do kwasu salicylowego (SC) - głównego farmakologicznie czynnego metabolitu.

TSmakh ASA - 10-20 minut, salicylany - od 20 minut do 2 godzin. ASA i SC są całkowicie związane z krwią z białkami osocza i są szybko dystrybuowane w organizmie. SC przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki.

Wątroba bierze udział w metabolizmie SC. Produkty przemiany materii to gentisic, gentisin uric, salicylic citrus, a także salicylacyl i salicylofenol glukuronidy.

Kinetyka wydalania SC zależy od dawki, ponieważ metabolizm jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T1 / 2 jest również wartością zależną od dawki: w przypadku stosowania niskich dawek T1 / 2 - od 2 do 3 godzin, w przypadku stosowania dużych dawek - wzrasta do 15 godzin.

SC i produkty są wydalane przez metabolizm głównie przez nerki.

Wskazania do stosowania Aspiryna

Aspiryna (ASA) jest lekiem objawowym stosowanym w stanach obejmujących ból, zapalenie i gorączkę..

Wskazania do stosowania:

  • bół głowy;
  • ból zęba;
  • algodismenorea;
  • ból gardła spowodowany przeziębieniem;
  • ból mięśni i stawów;
  • ból pleców;
  • SARS i przeziębienia;
  • umiarkowany ból z zapaleniem stawów.

Przeciwwskazania do aspiryny

Przeciwwskazania dzielą się na bezwzględne i względne.

Przyjmowanie leku jest surowo zabronione w przypadku alergii na ASA lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (Analgin, Paracetamol itp.), A także w stanach, które charakteryzują się zwiększoną skłonnością do krwawień.

Następujące przeciwwskazania są względne:

Jeśli istnieją względne przeciwwskazania, Aspirin Bayer można przyjmować dopiero po uzyskaniu zgody lekarza.

Skutki uboczne

  • reakcje nadwrażliwości (wysypki na skórze, skurcz oskrzeli);
  • obniżenie poziomu płytek krwi;
  • ból brzucha.

Częstemu i przedłużonemu stosowaniu ASA w niektórych przypadkach może towarzyszyć rozwój krwawienia z przewodu pokarmowego, którego objawami są:

  • smoliste stolce;
  • niedokrwistość;
  • ogólna słabość;
  • uporczywy ból brzucha.

Pojawienie się takich objawów wymaga odstawienia aspiryny i natychmiastowej pomocy lekarskiej..

Długotrwałe leczenie dużymi dawkami ASA może również powodować:

  • uszkodzenie aparatu stawowo-kłębuszkowego (kompleks okoliczkowo-policzkowy) nerek;
  • tworzenie się szczawianu i / lub kamieni moczowych w drogach moczowych i nerkach;
  • niewydolność nerek;
  • uszkodzenie trzustkowego aparatu wyspowego;
  • zaburzona synteza glikogenu (w niektórych przypadkach aż do rozwoju cukrzycy);
  • trombocytoza;
  • dystrofia mięśnia sercowego;
  • niedokrwistość hemolityczna, erytrocytopenia, hiperprotrombinemia, neutrofilowa leukocytoza;
  • zmniejszona przepuszczalność naczyń włosowatych (prawdopodobnie podwyższone ciśnienie krwi i pogorszony trofizm tkanek);
  • hemoliza erytrocytów (u pacjentów z niedoborem G6PD);
  • zaburzony metabolizm miedzi i cynku;
  • dysbioza jamy ustnej.

Tabletki aspiryny, instrukcje użytkowania

Instrukcje dotyczące stosowania aspiryny wskazują, że tabletki należy przyjmować doustnie po posiłku z wystarczającą ilością płynu.

Maksymalny czas leczenia lekiem bez konsultacji z lekarzem wynosi 5 dni.

W pojedynczej dawce dorosłym przepisuje się od 300 mg do 1 g ASA. Powtarzalny odbiór jest możliwy po 4-8 godzinach. Dopuszczalna górna granica dziennej dawki wynosi 4 g.

Aspiryna: jak pić, aby zapobiec chorobom serca i naczyń?

Systematyczny przegląd różnych badań wykazał, że stosowanie aspiryny po zawale mięśnia sercowego zmniejsza częstość nieśmiercionośnych zawałów serca o 31%, częstość udarów innych niż śmiertelne, 25% częstość nawracających udarów i zawałów serca oraz 15% zgonów naczyniowych.

W tym przypadku pozytywny wpływ ASA nie zależy od płci, wieku, obecności cukrzycy i wskaźników ciśnienia krwi.

W trakcie badań stwierdzono, że po zawale mięśnia sercowego ASA należy przepisać natychmiast, a leczenie należy kontynuować do momentu zidentyfikowania określonych przeciwwskazań. Optymalna dawka w profilaktyce naczyniowej wynosi 160-325 mg / dobę..

Jak pić aspirynę?

Zaleca się pić tabletki aspiryny z mlekiem, galaretką lub wodą mineralną wodorowęglanu sodu.

Aspiryna do rozrzedzania krwi: czy ASA rozrzedza krew?

ASA jest dezagregantem. Ta właściwość leku pozwala na jego stosowanie w warunkach, w których konieczne jest stworzenie przeszkód w indukowanej lub spontanicznej agregacji płytek.

Istnieją 2 grupy leków rozrzedzających krew: bez ASA i oparte na tej substancji. Rozcieńczalniki krwi bez ASA są antykoagulantami. Leki oparte na ASA należą do grupy leków przeciwpłytkowych.

Na pytanie, czy aspiryna rozrzedza krew, czy nie, lekarze odpowiadają, że znaczenie ekspozycji na środki dezagregujące (a w szczególności ASA) polega na tym, że zmniejszają one zdolność płytek do przylegania, a to z kolei zmniejsza ryzyko zakrzepów krwi.

Do czego służy aspiryna? W instrukcjach i na Wikipedii podano następujące zalecenia: lek powinien być przepisywany pacjentom z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, osobom z zawałem mięśnia sercowego, a także w ostrym okresie udaru niedokrwiennego, z zaburzeniami krążenia w mózgu i innymi objawami miażdżycy.

Elena Malysheva o leku mówi: „Lekarstwo na starość. Nie ma zakrzepów w naczyniach, dobry przepływ krwi w mózgu, w sercu, w nogach, w rękach. W skórze! ” Zauważa również, że lek zmniejsza ryzyko miażdżycy i chroni organizm przed rakiem.

Wskazówki dotyczące prawidłowego zażywania aspiryny w celu prawidłowego rozrzedzenia krwi są następujące: optymalna dawka leku, jeśli jest stosowana w celu zapobiegania powikłaniom naczyniowym, to dawka 75-100 mg / dobę. Ta dawka jest uważana za najlepiej zrównoważoną pod względem bezpieczeństwa / skuteczności.

Zachodni lekarze nie praktykują stosowania aspiryny do rozrzedzania krwi, jednak w Rosji jest ona zalecana do tych celów dość często. Znając zalety ASA dla naczyń krwionośnych, niektórzy ludzie zaczynają przyjmować lek w sposób niekontrolowany.

Lekarze nie mają dość przypominania, że ​​przed wypiciem aspiryny w celu oczyszczenia ścian naczyń cholesterolowych i „zmiękczenia” krwi konieczne jest uzyskanie zgody lekarza.

Co jest szkodliwe Aspiryna? Badania przeprowadzone przez naukowców w latach 70. XX wieku wykazały, że leki ASA wpływają na lepkość krwi, pomagając w ten sposób zmniejszyć obciążenie mięśnia sercowego i zapobiegając wzrostowi ciśnienia krwi.

Jednak 50-75 mg substancji dziennie zwykle wystarcza do osiągnięcia tych efektów. Regularne przekraczanie zalecanej dawki zapobiegawczej może dać wprost przeciwne wyniki i zaszkodzić ciału..

Innymi słowy, przyjmowanie ASA w celu rozrzedzenia krwi, jeśli nie ma oznak choroby serca, wpływa na organizm.

Jak wymienić ZAPYTAJ?

Często pacjenci zastanawiają się, co rozcieńcza krew inną niż aspiryna. Jako alternatywę dla leków można stosować pojedyncze produkty rozrzedzające krew - analogi leków przeciwpłytkowych.

Głównymi są te, które zawierają kwas salicylowy, witaminę E i jod. Lukrecja, szałwia, aloes, kasztanowiec są uważane za substytuty warzyw dla Aspiryny. Ponadto, aby rozrzedzić krew, dobrze jest wprowadzić do diety wiśnie, pomarańcze, żurawinę, rodzynki, winogrona, mandarynki, jagody, tymianek, miętę, imbir i curry.

Mięso, ryby i produkty mleczne nie przyczyniają się do rozrzedzania krwi, ale regularne spożywanie ryb pomaga poprawić obraz krwi. Krew staje się mniej lepka, nawet gdy organizm otrzymuje wystarczającą ilość witaminy D..

Zaleca się, aby kobiety w ciąży rozcieńczały krew bakłażanem, cukinią, kapustą, cebulą, chrzanem, papryką, cytrynami, granatami, porzeczkami, żurawiną, kaliną.

Czy aspiryna obniża lub zwiększa ciśnienie krwi? Aspiryna na ból głowy

Aspiryna na ból głowy jest szczególnie skuteczna, jeśli przyczyną bólu jest wzrost ciśnienia śródczaszkowego (ICP). Wynika to z faktu, że ASA ma działanie krwotoczne, a tym samym pomaga zmniejszyć ICP.

Dorośli z bólem głowy (w zależności od jego intensywności) są zwykle przepisywani, aby przyjmować od 0,25 do 1 g ASA co 6-8 godzin.

Jak przyjmować w celu zapobiegania aspirynie w żylakach?

Działanie ASA ma na celu zahamowanie czynności płytek krwi. W rezultacie przy żylakach regularne stosowanie leku zmniejsza ryzyko zakrzepicy.

Jednak lekarze zapytali „Czy mogę pić aspirynę codziennie?” mówią, że nadal nie warto nadużywać tego leku na żylaki. Najlepszym sposobem użycia tego produktu są specjalne kompresy medyczne.

Aby przygotować kompres, zaleca się wlać 200 ml zmielonych tabletek aspiryny (wódka) (10 sztuk) i nalegać na lek przez 48 godzin. Kompresy nakłada się na obszar rozszerzonych żył codziennie, w nocy. Taka procedura dotycząca żylaków pomaga wyeliminować ból.

Czym jest aspiryna przydatna w kosmetologii?

W kosmetologii ASA stosuje się do włosów (w szczególności jako lek na łupież), w leczeniu trądziku i poprawy skóry. Skuteczność leku potwierdza duża liczba pozytywnych recenzji i zdjęć, na których można ocenić wygląd twarzy przed i po zastosowaniu aspiryny.

W przypadku skóry twarzy ASA stosuje się w kremach do codziennej pielęgnacji, a także w maskach. Zaletą tego zabiegu na twarz jest to, że szybko i w ciągu kilku godzin zapalenie i zaczerwienienie znikają ze skóry, a obrzęk tkanek ustępuje.

Ponadto maseczki do twarzy z aspiryną pomagają złuszczać warstwę martwych komórek i oczyszczać pory z tłuszczu podskórnego.

Zapytani, w jaki sposób aspiryna pomaga na trądzik na twarzy, kosmetolodzy odpowiadają, że zdolność do czyszczenia porów wynika z efektu suszenia i dobrej rozpuszczalności w tłuszczach, dzięki czemu ASA może wnikać wystarczająco głęboko w pory zapchane tłuszczem skóry.

Łatwy peeling jest gwarantowany dzięki granulowanej strukturze rozpuszczonego preparatu. W takim przypadku produkt nie uszkadza zdrowych obszarów skóry. Wynika to z faktu, że ASA działa nieco inaczej niż peelingi ścierne, których efekt złuszczający jest realizowany z powodu obecności grubych cząstek w ich składzie.

Działanie ASA, w przeciwieństwie do takich środków, ma na celu osłabienie wiązań adhezyjnych między komórkami, co z kolei pomaga usunąć martwe komórki z powierzchni skóry bez uszkadzania młodych zdrowych komórek w głębszych warstwach.

Najłatwiejszym sposobem na trądzik jest umieszczenie połowy tabletki leku w miejscu zapalnym.

Możesz również dodać pokruszone tabletki aspiryny do śmietany. Aby przygotować kompozycję, 4 tabletki leku umieszcza się w misce i kapie na nie wodą. Kiedy lek zaczyna się rozpuszczać, wciera się go w palce w papkowatą konsystencję, a następnie miesza za pomocą pacy z 2 łyżkami. łyżki śmietany.

Aby środek na trądzik miał drobniejszą teksturę, do mieszaniny można dodać do 1 łyżki stołowej. łyżki ciepłej wody. Krem nakłada się na twarz, a po 15 minutach zmywa ciepłą wodą.

Aspirynę trądzikową można również stosować w połączeniu ze świeżo wyciśniętym sokiem z cytryny.

Przepis na taką maskę z aspiryny na trądzik jest prosty: 6 tabletek leku miele się cytryną i sokiem, aż do uzyskania jednorodnej masy (recenzje sugerują, że proces rozpuszczania tabletek może trwać 10 minut), a następnie powstałą pastę nakłada się punktowo na trądzik i pozostawia do wyschnięcia.

Zaleca się usuwanie pasty ze skóry w celu zneutralizowania kwasu za pomocą roztworu sody do picia.

Dobre recenzje o maseczce z aspiryną i miodem. Aby przygotować kompozycję leczniczą, musisz umieścić 3 tabletki w misce (stosuje się nie musującą aspirynę UPSA, ale zwykłe tabletki) i skropić je wodą. Kiedy tabletki się poluzują, dodaj 0,5-1 łyżeczki miodu i dokładnie wymieszaj.

Jeśli miód jest zbyt gęsty, możesz dodać kilka kropli wody do mieszanki. Maskę nakłada się na suchą skórę przez 15 minut, a następnie delikatnie myje twarz ciepłą wodą okrężnym ruchem.

Maska miodu i aspiryny jest najbardziej odpowiednia dla starzejącej się, tłustej i porowatej skóry, ale kosmetolodzy twierdzą, że takiej maski można używać z miodem i trądzikiem.

Dobra maska ​​przeciwtrądzikowa z aspiryną i gliną. Aby go przygotować, musisz wziąć 6 tabletek ASA, 2 łyżeczki glinki kosmetycznej (niebieskiej lub białej) i niewielką ilość ciepłej wody.

Wszystkie składniki miesza się w wygodnym pojemniku, aż do uzyskania kleiku, po czym kompozycję nakłada się na 15 minut za pomocą wacika na twarz. Jeśli wystąpią nieprzyjemne odczucia (pieczenie, swędzenie), maskę można wcześniej zmyć. Po zabiegu zaleca się wytrzeć skórę gąbką zamoczoną w bulionie rumiankowym lub sznurku.

Aby wyeliminować małe trądzik i czarne plamy, aspirynę stosuje się w połączeniu z gazowaną wodą mineralną i czarną glinką kosmetyczną. 1 łyżka. łyżkę gliny musisz wziąć 1 tabletkę ASA. Najpierw glinę rozcieńcza się wodą mineralną, a następnie do powstałej zawiesiny dodaje się aspirynę..

Kompozycję nakłada się na skórę cienką warstwą. Czas ekspozycji wynosi 20 minut. Zaleca się nakładanie kremu po zabiegu nie wcześniej niż po 10-15 minutach (pozwoli to skórze „oddychać”).

Skuteczny przeciw trądzikowi Lewomycetyna, Nagietek i Aspiryna w formie mówcy. Aby przygotować produkt, dodaj 4 tabletki każdego leku do 40 ml nalewki z nagietka i dobrze wstrząśnij butelką. Roztwór służy do wycierania twarzy..

Mycie twarzy za pomocą aspiryny odbywa się przy użyciu tylko tabletek w czystej postaci. Należy pamiętać, że w sprzedaży dostępne są różne rodzaje ASA. Jednak do obierania należy stosować tabletki bez dodatkowej powłoki, do tych celów nie stosuje się aspiryny w osłonce..

Namoczoną tabletkę leku umieszcza się na waciku, a następnie nakłada kolistym ruchem na twarz przez 3 minuty, a następnie zmywa ciepłą wodą.

Od zaskórników, przeciw trądzikowi (zaskórniki) i aby zapobiec pojawieniu się trądziku, aspiryna może być stosowana jako część maski z kawą i gliną. 2 łyżki. łyżki białej lub niebieskiej glinki kosmetycznej, zaleca się stosowanie 1 łyżeczki naturalnie zmielonej kawy naturalnej i 4 tabletek ASA.

Do gotowej mieszanki w małych porcjach wlej gazowaną wodę mineralną w ilości niezbędnej do uzyskania gęstej zawiesiny. Produkt nakłada się na skórę powolnymi ruchami masującymi, obejmującymi wszystkie obszary z wyjątkiem górnej i dolnej powieki. Czas ekspozycji wynosi 20 minut, po czym maska ​​jest zmywana. Aby wzmocnić efekt, obszary problematyczne można wytrzeć kostką lodu.

Aspiryna do włosów jest głównie stosowana jako lek na łupież. Najłatwiejszym sposobem leczenia chorób włosów jest użycie szamponu z ASA.

Aby przygotować kompozycję leczniczą, ilość szamponu potrzebnego na jeden szampon mierzy się w osobnym pojemniku (lepiej, jeśli zawiera minimum barwników i substancji zapachowych), a następnie dodaje się do niego 2 pokruszone tabletki ASA (bez powłoki).

Przedawkować

Objawami przedawkowania o umiarkowanym nasileniu są: szum w uszach, nudności, utrata słuchu, wymioty, splątanie, zawroty głowy, ból głowy. Zjawiska te znikają wraz ze zmniejszeniem dawki leku.

Ciężkiemu przedawkowaniu aspiryny towarzyszy hiperwentylacja, gorączka, kwasica metaboliczna, zasadowica oddechowa, ketoza, wstrząs kardiogenny, śpiączka, ciężka hipoglikemia, niewydolność oddechowa.

W takich przypadkach pacjent jest hospitalizowany. Leczenie obejmuje węgiel aktywowany, płukanie, kontrolę tarczycy, wymuszoną diurezę alkaliczną w celu uzyskania wartości pH moczu w zakresie 7,5-8,0, kompensację utraty płynów, hemodializę, leczenie objawowe.

Interakcja

ASA nasila działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (z tego powodu lekarze nie zalecają przyjmowania Aspiryny z innymi lekami z tej grupy, na przykład jednocześnie z Paracetamolem), nie narkotyczne środki przeciwbólowe, doustne leki hipoglikemiczne, pośrednie leki przeciwzakrzepowe, heparyna, leki trombolityczne, hamujące pobudzenie trombolityczne, trombolityczne.

Zmniejsza działanie leków moczopędnych, leków moczopędnych, przeciwnadciśnieniowych.

GCS, alkohol i leki zawierające etanol zwiększają szkodliwy wpływ ASA na błonę śluzową przewodu pokarmowego, zwiększają ryzyko krwawienia z żołądka i jelit.

ASA zwiększa stężenie Li, barbituranów i digoksyny w osoczu.

Wchłanianie ASA pogarsza się i spowalnia podczas przyjmowania leku zobojętniającego kwas zawierający wodorotlenek Al i / lub Mg.

Warunki sprzedaży

Łacińska recepta na lek (próbka): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 nr 10 D. S. Jeśli podejrzewa się AMI, weź 1 tabletkę 2 razy dziennie.

Warunki przechowywania

Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem i wilgocią..

Okres ważności

Specjalne instrukcje

ASA może powodować reakcje nadwrażliwości (na przykład atak astmy oskrzelowej (BA) lub skurcz oskrzeli). Czynnikami ryzyka są historia AD, polipy nosa, gorączka, przewlekłe choroby oskrzelowo-płucne, alergie (objawy alergiczne skóry, alergiczny nieżyt nosa).

ASA jest w stanie zwiększyć skłonność do krwawień, ze względu na jego hamujący wpływ na agregację płytek krwi. Należy to wziąć pod uwagę przy przepisywaniu leku pacjentom poddawanym zabiegom chirurgicznym (w tym małym zabiegom, np. Ekstrakcja zęba).

Przyjmowanie leku przerywa się 5-7 dni przed operacją. Należy poinformować lekarza, że ​​pacjent przyjmował aspirynę przed zabiegiem chirurgicznym.

ASA zmniejsza wydalanie kwasu moczowego z organizmu, co u predysponowanych pacjentów może wywołać ostry atak dny moczanowej.

Aspiryna - korzyść lub szkoda?

ASA jest szeroko stosowany jako środek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i przeciwzapalny. W mniejszych dawkach stosuje się go, aby zapobiec rozwojowi powikłań naczyniowych..

Obecnie ASA jest jedynym dezagregatorem, którego skuteczność w ostrym okresie udaru niedokrwiennego (zawału mózgu) jest poparta lekami opartymi na dowodach.

Przy regularnym przyjmowaniu ASA ryzyko raka jelita grubego, a także raka prostaty, płuc, przełyku i gardła jest znacznie zmniejszone.

Ważną cechą ASA jest to, że nieodwracalnie hamuje COX, enzym zaangażowany w syntezę tromboksanów i Pg. Działając jako środek acetylujący, ASA jest przyłączony do reszty seryny w aktywnym centrum grupy acetylowej COX. To odróżnia lek od innych NLPZ (w szczególności od ibuprofenu i diklofenaku), które należą do grupy odwracalnych inhibitorów COX.

Kulturyści używają kombinacji Aspiryna-Kofeina-Broncholitina jako spalacza tłuszczu (ta mieszanina jest uważana za prekursor wszystkich spalaczy tłuszczu). Gospodynie domowe stosują ASA w życiu codziennym: produkt jest często stosowany do usuwania plam z potu z białych ubrań i do podlewania gleby dotkniętej grzybem.

Możesz użyć ASA do kwiatów: zmiażdżona tabletka aspiryny jest dodawana do wody, gdy chcą dłużej utrzymać cięte rośliny.

Niektóre kobiety stosują tabletki aspiryny jako środek antykoncepcyjny: tabletkę podaje się dopochwowo 10-15 minut przed PA lub rozpuszcza się w wodzie, a następnie dodaje dwukrotnie otrzymany roztwór.

Skuteczność tej metody ochrony przed ciążą nie była badana, jednak prawo do jej istnienia przez ginekologów nie jest negowane. Jednocześnie lekarze zauważają, że skuteczność antykoncepcji przy użyciu ASA wynosi tylko około 10%.

Istnieje również opinia, że ​​przy pomocy aspiryny możesz przerwać ciążę. Lekarze oczywiście nie przyjmują takich metod, ale informują, że ciąża nie jest planowana i niepożądana, jednak w odpowiednim czasie zwracają się o pomoc do placówek medycznych.

Pomimo dużej liczby użytecznych właściwości lek ma również rozgłos. Tłumienie aktywności COX powoduje naruszenie integralności ścian przewodu pokarmowego i jest czynnikiem w rozwoju wrzodu trawiennego.

Również niebezpieczne ASA może być dla dzieci poniżej 12 roku życia. Stosowany w obecności dziecka z infekcją wirusową lek może powodować zespół Reye'a - chorobę, która stanowi zagrożenie dla życia małych pacjentów.

Aspiryna (kwas acetylosalicylowy)

Nazwa systematyczna (IUPAC): kwas 2-acetoksybenzoesowy
Status prawny: wydawany wyłącznie przez farmaceutę (S2) (Australia); dozwolone do bezpłatnej sprzedaży (Wielka Brytania); dostępne bez recepty (USA).
W Australii lek znajduje się w załączniku 2, z wyjątkiem stosowania dożylnego (w tym przypadku lek znajduje się w załączniku 4) i jest stosowany w medycynie weterynaryjnej (lista 5/6).
Zastosowanie: najczęściej doustnie, także doodbytniczo; acetylosalicylan lizyny można stosować dożylnie lub domięśniowo
Biodostępność: 80-100%
Wiązanie z białkami: 80–90%
Metabolizm: wątrobowy (CYP2C19 i prawdopodobnie CYP3A), niektóre są hydrolizowane do salicylanu w ścianach przełyku.
Okres półtrwania: zależny od dawki; 2-3 godziny przy przyjmowaniu małych dawek i do 15-30 godzin przy przyjmowaniu dużych dawek.
Wydalanie: mocz (80–100%), pot, ślina, kał
Synonimy: kwas 2-acetoksybenzoesowy; acetylosalicylan;
kwas acetylosalicylowy; Kwas O-acetylosalicylowy
Wzór chemiczny: C9H8O4
Lubić masa: 180,157 g / mol
Gęstość: 1,40 g / cm³
Temperatura topnienia: 136 ° C (277 ° F)
Temperatura wrzenia: 140 ° C (284 ° F) (rozkłada się)
Rozpuszczalność w wodzie: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspiryna (kwas acetylosalicylowy) to lek salicylanowy stosowany jako środek przeciwbólowy w celu łagodzenia łagodnego bólu, a także jako środek przeciwgorączkowy i przeciwzapalny. Aspiryna jest również środkiem przeciwpłytkowym i hamuje produkcję tromboksanu, który w normalnych warunkach wiąże cząsteczki płytek krwi i tworzy łatę na uszkodzonych ścianach naczyń krwionośnych. Ponieważ ten plaster może również rosnąć i blokować przepływ krwi, aspiryna jest również stosowana w celu zapobiegania zawałom serca, udarowi i krzepnięciu krwi. Niską dawkę aspiryny stosuje się natychmiast po zawale serca, aby zmniejszyć ryzyko zawału serca lub śmierci. Aspiryna może być skutecznym sposobem zapobiegania niektórym rodzajom raka, zwłaszcza raka okrężnicy i odbytnicy. Główne skutki uboczne aspiryny to: wrzody żołądka, krwawienie z żołądka i szum w uszach (szczególnie przy dużych dawkach). Aspiryna nie jest zalecana dla dzieci i młodzieży z objawami grypopodobnymi lub chorobami wirusowymi ze względu na ryzyko zespołu Reye'a. Aspiryna jest częścią grupy leków zwanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), ale ma inny mechanizm działania niż większość innych NLPZ. Chociaż aspiryna i leki o podobnej strukturze działają jak inne NLPZ (wykazujące działanie przeciwgorączkowe, przeciwzapalne, przeciwbólowe) i hamują ten sam enzym cyklooksygenazy (COX), aspiryna różni się od nich tym, że działa nieodwracalnie i, w przeciwieństwie do innych leków, wpływa bardziej na COX-1 niż w COX-2.

Aktywny składnik aspiryny został po raz pierwszy odkryty w korze wierzby w 1763 roku przez Edwarda Stone'a z Wadham College w Oksfordzie. Lekarz odkrył kwas salicylowy, aktywny metabolit aspiryny. Aspiryna została po raz pierwszy zsyntetyzowana przez Feliksa Hoffmana, chemika z niemieckiej firmy Bayer, w 1897 roku. Aspiryna jest jednym z najczęściej stosowanych leków na świecie. Na całym świecie spożywa się około 40 000 ton aspiryny. W krajach, w których aspiryna jest zastrzeżonym znakiem towarowym firmy Bayer, sprzedawany jest ogólny kwas acetylosalicylowy. Lek znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia..

Zastosowanie aspiryny w medycynie

Aspiryna jest stosowana w leczeniu szeregu objawów, w tym gorączki, bólu, gorączki reumatycznej i chorób zapalnych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie osierdzia i choroba Kawasaki. W małych dawkach aspiryna jest stosowana w celu zmniejszenia ryzyka śmierci z powodu zawału serca lub udaru mózgu. Istnieją dowody na to, że aspiryna może być stosowana w leczeniu raka jelit, ale jej mechanizm działania nie został udowodniony w tym przypadku..

Aspiryna przeciwbólowa

Aspiryna jest skutecznym środkiem przeciwbólowym w leczeniu ostrego bólu, jednak gorszego od ibuprofenu, ponieważ ten ostatni wiąże się z niższym ryzykiem krwawienia z żołądka. Aspiryna nie jest skuteczna w przypadku bólu spowodowanego skurczami mięśni, wzdęciami, wzdęciami lub poważnymi uszkodzeniami skóry. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, skuteczność aspiryny zwiększa się w połączeniu z kofeiną. Musujące tabletki aspiryny, takie jak Alcozeltzer lub Blowfish, łagodzą ból szybciej niż zwykłe tabletki i są skuteczne w leczeniu migreny. Maść aspiryna jest stosowana w leczeniu niektórych rodzajów bólu neuropatycznego..

Aspiryna i ból głowy

Aspiryna, sama lub w kombinacjach, jest skuteczna w leczeniu niektórych rodzajów bólów głowy. Aspiryna może być nieskuteczna w leczeniu wtórnych bólów głowy (spowodowanych innymi chorobami lub urazami). Międzynarodowa klasyfikacja chorób związanych z bólami głowy rozróżnia pierwotne bóle głowy, silne bóle głowy (najczęstszy rodzaj bólu głowy), migrenowe i klasterowe bóle głowy. Aspiryna lub inne dostępne bez recepty środki przeciwbólowe są stosowane w leczeniu napięciowych bólów głowy. Aspiryna, szczególnie jako składnik formuły acetaminofen / aspiryna / kofeina (ekcedryna migrena), jest uważana za skuteczne leczenie pierwszego rzutu w przypadku migreny i jest porównywalna pod względem skuteczności z niskimi dawkami sumatryptanu. Lek jest najbardziej skuteczny w powstrzymywaniu migreny na początku..

Aspiryna i gorączka

Aspiryna działa nie tylko na ból, ale także na ciepło poprzez układ prostaglandyn poprzez nieodwracalne hamowanie COX. Pomimo faktu, że aspiryna jest powszechnie zatwierdzona do stosowania u dorosłych, wiele towarzystw medycznych i agencji regulacyjnych (w tym American Academy of Family Therapists, American Academy of Pediatricians oraz FDA Food and Drug Administration) nie zaleca stosowania aspiryny jako leku przeciwgorączkowego u dzieci. Aspiryna może wiązać się z ryzykiem rozwoju zespołu Reye'a, rzadkiej, ale często śmiertelnej choroby związanej ze stosowaniem aspiryny lub innych salicylanów u dzieci w przypadku infekcji wirusowej lub bakteryjnej. W 1986 r. FDA nakazała producentom umieszczenie ostrzeżenia o ryzyku związanym z aspiryną u dzieci i młodzieży na wszystkich etykietach aspiryny..

Aspiryna i zawały serca

Pierwsze badania nad wpływem aspiryny na serce i zawały serca zostały przeprowadzone na początku lat 70. XX wieku przez profesora Petera Slate'a, emerytowanego profesora medycyny serca z Oxford University, który założył Aspirin Research Society. W niektórych przypadkach aspiryna może być stosowana w celu zapobiegania zawałom serca. Przy niższych dawkach aspiryna skutecznie zapobiega rozwojowi istniejących chorób sercowo-naczyniowych, a także zmniejsza ryzyko rozwoju tych chorób u osób z takimi chorobami w wywiadzie. Aspiryna jest mniej skuteczna u osób z niskim ryzykiem zawału serca, na przykład u osób, które nigdy wcześniej nie doświadczyły takich chorób. W niektórych badaniach zaleca się stosowanie aspiryny na bieżąco, aw innych takie stosowanie nie jest zalecane z powodu działań niepożądanych, takich jak krwawienie z żołądka, które zwykle przewyższają potencjalne korzyści ze stosowania leku. Podczas stosowania aspiryny do celów profilaktycznych może wystąpić zjawisko oporności na aspirynę, co objawia się zmniejszeniem skuteczności leku, co może pociągać za sobą zwiększone ryzyko zawału serca. Niektórzy autorzy sugerują przetestowanie oporności na aspirynę lub inne leki przeciwzakrzepowe przed rozpoczęciem leczenia. Aspiryna została również zaproponowana jako składnik leku do leczenia chorób sercowo-naczyniowych..

Leczenie pooperacyjne

Amerykańska Agencja ds. Badań Zdrowotnych i Zaleceń Jakości zaleca długotrwałe stosowanie aspiryny po przezskórnej interwencji wieńcowej, takiej jak zainstalowanie stentu tętnicy wieńcowej. Aspiryna jest często łączona z inhibitorami receptora difosforanu adenozyny, takimi jak klopidogrel, prasugrel lub tikagrelol, aby zapobiec krzepnięciu krwi (podwójne leczenie przeciwpłytkowe). Zalecenia dotyczące stosowania aspiryny w Stanach Zjednoczonych i Europie różnią się nieco w zależności od tego, jak długo i jakie wskazania należy zastosować takie leczenie skojarzone po operacji. W Stanach Zjednoczonych zalecana jest podwójna terapia przeciwpłytkowa przez co najmniej 12 miesięcy, aw Europie 6-12 miesięcy po użyciu stentu zawierającego leki. Jednak zalecenia w obu krajach są spójne w kwestii ciągłego stosowania aspiryny po ukończeniu leczenia przeciwpłytkowego.

Aspiryna i profilaktyka raka

Wpływ aspiryny na raka, zwłaszcza raka jelita grubego, był szeroko badany. Liczne metaanalizy i przeglądy wskazują, że dalsze stosowanie aspiryny zmniejsza długoterminowe ryzyko raka jelita grubego i śmiertelności. Nie stwierdzono jednak związku między dawką aspiryny, czasem stosowania i różnymi wskaźnikami ryzyka, w tym śmiertelnością, postępem choroby i ryzykiem rozwoju choroby. Chociaż większość informacji dotyczących aspiryny i ryzyka raka okrężnicy pochodzi z badań obserwacyjnych, a nie z randomizowanych badań kontrolowanych, dostępne dane z randomizowanych badań sugerują, że długotrwałe stosowanie niskich dawek aspiryny może być skuteczne w zapobieganiu niektórym typom raka okrężnicy. W 2007 r. Służba Zapobiegania Stanów Zjednoczonych wydała dyrektywę w tej sprawie, w której stosowanie aspiryny w zapobieganiu rakowi jelita ma ocenę „D”. Serwis nie zaleca również, aby lekarze używali w tym celu aspiryny..

Inne zastosowania aspiryny

Aspiryna jest stosowana jako leczenie pierwszego rzutu w przypadku objawów gorączki i bólu stawów w ostrej gorączce reumatycznej. Leczenie często trwa od jednego do dwóch tygodni, a lek jest rzadko przepisywany na długie okresy czasu. Po pozbyciu się ciepła i bólu znika potrzeba przyjmowania aspiryny, jednak lek nie zmniejsza ryzyka powikłań sercowych i resztkowej reumatycznej choroby serca. Naproksen ma równą skuteczność aspiryny i jest mniej toksyczny, jednak ze względu na ograniczone dane kliniczne naproksen jest zalecany tylko jako druga linia leczenia. Aspiryna jest zalecana tylko dla dzieci z chorobą Kawasaki i gorączką reumatyczną, ze względu na brak wysokiej jakości danych dotyczących jej skuteczności. W małych dawkach aspiryna wykazuje umiarkowaną skuteczność w zapobieganiu stanom przedrzucawkowym..

Odporność na aspirynę

U niektórych osób aspiryna nie działa tak skutecznie na płytki krwi jak u innych. Ten efekt nazywa się „opornością na aspirynę” lub niewrażliwością. Jedno z badań wykazało, że kobiety są bardziej podatne na opór niż mężczyźni. Badanie agregacyjne z udziałem 2930 pacjentów wykazało, że u 28% pacjentów rozwija się oporność na aspirynę. Badanie 100 włoskich pacjentów wykazało, że z drugiej strony 31% pacjentów opornych na aspirynę, tylko 5% miało prawdziwą oporność, a reszta wykazała niespójność (niezgodność z lekiem). Inne badanie, w którym wzięło udział 400 zdrowych ochotników, wykazało, że żaden z pacjentów nie wykazał prawdziwej oporności, ale niektórzy wykazali „pseudooporność odzwierciedlającą opóźnione lub zmniejszone wchłanianie leku”.

Dawka aspiryny

Tabletki aspiryny dla dorosłych są produkowane w standardowych dawkach, które różnią się nieznacznie w różnych krajach, na przykład 300 mg w Wielkiej Brytanii i 325 mg w USA. Zmniejszone dawki są również związane z istniejącymi standardami, na przykład 75 mg i 81 mg. Tabletki 81 mg są tradycyjnie nazywane „dawką dla dzieci”, chociaż nie są zalecane dla dzieci. Różnica między tabletkami 75 a 81 mg nie ma istotnego znaczenia medycznego. Co ciekawe, w Stanach Zjednoczonych 325 mg tabletek odpowiada 5 ziarnom aspiryny stosowanym przed stosowanym obecnie systemem metrycznym. Zasadniczo w leczeniu gorączki lub zapalenia stawów dorośli powinni przyjmować aspirynę 4 razy dziennie. W leczeniu gorączki reumatycznej dawniej stosowane dawki były bliskie maksimum. W celu zapobiegania reumatoidalnemu zapaleniu stawów u osób z istniejącą lub podejrzewaną chorobą wieńcową zaleca się przyjmowanie mniejszych dawek raz dziennie. US Prevention Service zaleca stosowanie aspiryny w pierwotnej profilaktyce choroby niedokrwiennej serca u mężczyzn w wieku 45–79 lat i kobiet w wieku 55–79 lat tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści (mniejsze ryzyko zawału mięśnia sercowego u mężczyzn lub udaru mózgu u kobiet) przewyższają potencjalne ryzyko uszkodzenie żołądka. Badanie w Inicjatywie Zdrowia Kobiet wykazało, że regularne podawanie niskiej dawki aspiryny (75 lub 81 mg) u kobiet zmniejsza ryzyko śmierci z powodu chorób układu krążenia o 25% i 14% ryzyko śmierci z innych przyczyn. Niska dawka aspiryny jest również związana ze zmniejszonym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych, a dawki 75 lub 81 mg / dzień mogą zoptymalizować skuteczność i bezpieczeństwo pacjentów przyjmujących aspirynę w celu długotrwałej profilaktyki. U dzieci z chorobą Kawasaki dawka aspiryny oparta jest na danych dotyczących masy ciała. Lek należy przyjmować cztery razy dziennie przez maksymalnie cztery tygodnie, a następnie, w ciągu następnych 6-8 tygodni, przyjmować lek w mniejszych dawkach raz dziennie.

Skutki uboczne aspiryny

Przeciwwskazania

Aspiryna nie jest zalecana dla osób uczulonych na ibuprofen lub naproksen lub dla osób z nietolerancją salicylanu lub bardziej ogólnie nietolerancją NLPZ. Osoby cierpiące na astmę lub skurcz oskrzeli spowodowany przez NLPZ powinny zachować ostrożność. Ponieważ aspiryna działa na ściany żołądka, producenci zalecają, aby pacjenci z wrzodem żołądka, cukrzycą lub zapaleniem żołądka skonsultowali się z lekarzem przed użyciem aspiryny. Nawet przy braku powyższych warunków, przy jednoczesnym stosowaniu aspiryny z warfaryną lub alkoholem wzrasta ryzyko krwawienia z żołądka. Pacjentom z hemofilią lub innymi zaburzeniami krzepnięcia nie zaleca się przyjmowania aspiryny ani innych salicylanów. Aspiryna może powodować niedokrwistość hemolityczną u osób z chorobą genetyczną, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, szczególnie w dużych dawkach i w zależności od ciężkości choroby. Stosowanie aspiryny w gorączce denga nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Aspiryna nie jest również zalecana osobom z chorobami nerek, hiperurykemią lub dną moczanową, ponieważ aspiryna hamuje zdolność nerek do wydalania kwasu moczowego, a zatem może zaostrzać te choroby. Aspiryna nie jest zalecana dzieciom i młodzieży w leczeniu objawów grypy i przeziębienia, ponieważ takie stosowanie może być związane z rozwojem zespołu Reye'a.

Przewód pokarmowy

Wykazano, że aspiryna zwiększa ryzyko krwawienia z żołądka. Chociaż istnieją tabletki dojelitowe z powłoczką dojelitową ustawione jako „miękkie dla żołądka”, jedno badanie wykazało, że nawet to nie pomaga zmniejszyć szkodliwego wpływu aspiryny na żołądek. Gdy aspiryna jest łączona z innymi NLPZ, ryzyko również wzrasta. Podczas stosowania aspiryny w połączeniu z klopidogrelem lub warfaryną zwiększa się również ryzyko krwawienia z żołądka. Blokada przez aspirynę COX-1 powoduje reakcję ochronną w postaci wzrostu COX-2. Zastosowanie COX-2 i inhibitorów aspiryny prowadzi do zwiększonej erozji błony śluzowej żołądka. Dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia aspiryny z dowolnymi naturalnymi suplementami hamującymi COX-2, takimi jak ekstrakty czosnku, kurkumina, jagody, kora sosny, miłorząb, olej rybny, resweratrol, genisteina, kwercetyna, rezorcyna i inne. Aby zmniejszyć szkodliwe działanie aspiryny na żołądek, oprócz stosowania powłok dojelitowych, firmy produkcyjne stosują metodę „buforową”. Substancje „buforowe” służą do zapobiegania gromadzeniu się aspiryny na ściankach żołądka, ale skuteczność takich leków jest kwestionowana. Prawie wszystkie środki stosowane w środkach zobojętniających kwas są używane jako „bufory”. Buforyna wykorzystuje na przykład MgO. Inne leki używają CaCO3. Nie tak dawno temu, aby chronić żołądek podczas przyjmowania aspiryny, zaczęto do niego dodawać witaminę C. Po zsumowaniu zmniejsza się liczba urazów w porównaniu do stosowania samej aspiryny.

Centralna ekspozycja na aspirynę

W eksperymentach na szczurach wykazano, że duże dawki salicylanu, metabolitu aspiryny, powodują przejściowy szum w uszach. Dzieje się tak w wyniku ekspozycji na kwas arachidonowy i kaskady receptorów NMDA.

Zespół Aspiryny i Reye'a

Zespół Reye'a, rzadka, ale bardzo niebezpieczna choroba, charakteryzuje się ostrą encefalopatią i tłuszczowym naciekaniem wątroby i rozwija się wraz z aspiryną u dzieci i młodzieży w celu obniżenia temperatury lub leczenia innych objawów. W latach 1981–1997 w Stanach Zjednoczonych odnotowano 1207 przypadków zespołu Reye'a wśród pacjentów w wieku poniżej 18 lat. W 93% przypadków pacjenci czuli się źle na trzy tygodnie przed rozwojem zespołu Reye'a i najczęściej skarżyli się na infekcje dróg oddechowych, ospę wietrzną lub biegunkę. W organizmie stwierdzono, że 81,9% dzieci ma salicylany. Po udowodnieniu związku między zespołem Reye'a a aspiryną i podjęciu środków bezpieczeństwa (w tym apelacji dyrektora medycznego i zmian w opakowaniu), spożycie aspiryny u dzieci w Stanach Zjednoczonych gwałtownie spadło, powodując zmniejszenie częstości występowania zespołu Reye'a; podobną sytuację zaobserwowano w Wielkiej Brytanii. Amerykańska FDA nie zaleca przyjmowania aspiryny lub produktów zawierających aspirynę u dzieci poniżej 12 roku życia z objawami gorączki. UK Medical and Drug Administration nie zaleca przyjmowania aspiryny dzieciom poniżej 16 roku życia bez recepty.

Reakcje alergiczne na aspirynę

U niektórych osób aspiryna może powodować objawy podobne do alergii, w tym zaczerwienienie i obrzęk skóry oraz ból głowy. Ta reakcja jest spowodowana nietolerancją salicylanu i nie jest alergią w dosłownym tego słowa znaczeniu, ale raczej niezdolnością do metabolizowania nawet niewielkiej ilości aspiryny, co może szybko doprowadzić do przedawkowania.

Inne działania niepożądane aspiryny

U niektórych osób aspiryna może powodować obrzęk naczynioruchowy (obrzęk tkanki skórnej). Jedno badanie wykazało, że u niektórych pacjentów obrzęk naczynioruchowy rozwija się 1-6 godzin po zażyciu aspiryny. Jednak obrzęk naczynioruchowy rozwinął się tylko podczas przyjmowania aspiryny w skojarzeniu z innymi NLPZ. Aspiryna powoduje zwiększone ryzyko mikropęcherza mózgowego, co pokazano na MRI jako ciemne plamy o średnicy 5-10 mm lub mniejszej. Krwawienia te mogą być pierwszymi objawami udaru niedokrwiennego lub udaru krwotocznego, choroby Binswangera i choroby Alzheimera. Badanie grupy pacjentów, którzy przyjęli średnią dawkę aspiryny 270 mg dziennie, wykazało średni bezwzględny wzrost ryzyka udaru krwotocznego, równy 12 przypadkom na 10 000 osób. Dla porównania bezwzględne zmniejszenie ryzyka zawału mięśnia sercowego wyniosło 137 przypadków na 10 000 osób, a zmniejszenie ryzyka udaru niedokrwiennego 39 przypadków na 10 000 osób. W przypadku istniejącego udaru krwotocznego stosowanie aspiryny zwiększa ryzyko śmiertelności, a dawki około 250 mg na dobę powodują zmniejszenie ryzyka śmiertelności w ciągu trzech miesięcy po udarze krwotocznym. Aspiryna i inne NLPZ mogą powodować hiperkaliemię poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn; jednak leki te nie mają skłonności do powodowania hiperkaliemii przy normalnym funkcjonowaniu wątroby. Aspiryna może zwiększać krwawienie pooperacyjne do 10 dni. Jedno badanie wykazało, że 30 pacjentów spośród 6499 planowych operacji z powodu krwawienia wymagało ponownej operacji. Rozproszone krwawienie zaobserwowano u 20 pacjentów, a miejscowe krwawienie u 10. U 19 z 20 pacjentów rozlane krwawienie wiązało się z przedoperacyjnym stosowaniem samej aspiryny w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi NLPZ.

Przedawkowanie aspiryny

Przedawkowanie aspiryny może być ostre lub przewlekłe. Ostre przedawkowanie wiąże się z pojedynczą dawką dużej dawki aspiryny. Przewlekłe przedawkowanie wiąże się z przedłużonym stosowaniem dawek przekraczających zalecaną normę. Ostre przedawkowanie wiąże się z 2% ryzykiem zgonu. Przewlekłe przedawkowanie jest bardziej niebezpieczne i może prowadzić do zgonu (w 25% przypadków); przewlekłe przedawkowanie jest szczególnie niebezpieczne u dzieci. W przypadku zatrucia stosuje się różne leki, w tym węgiel aktywowany, diwęglan sodu, dożylne podawanie dekstrozy i soli oraz dializę. W celu rozpoznania zatrucia wykonuje się pomiary salicylanu, aktywnego metabolitu aspiryny, w osoczu, za pomocą zautomatyzowanych metod spektrofotometrycznych. Poziom salicylanu w osoczu przy normalnej dawce wynosi 30–100 mg / l, 50–300 mg / l przy dużych dawkach i 700–1400 mg / l przy ostrym przedawkowaniu. Salicylan jest również wytwarzany przy użyciu subalicylanu bizmutu, salicylanu metylu i salicylanu sodu..

Interakcje aspiryny z innymi lekami

Aspiryna może wchodzić w interakcje z innymi lekami. Na przykład azetazolamid i chlorek amonu zwiększają szkodliwe działanie salicylanów, a alkohol zwiększa krwawienie z żołądka podczas przyjmowania aspiryny. Aspiryna może wypierać niektóre leki z miejsc wiążących białka, w tym leki przeciwcukrzycowe, tolbutamyl i chlorpropamid, warfarynę, metotreksat, fenytoinę, probenecyd, kwas walproinowy (zakłócając utlenianie beta, ważną część metabolizmu walproinianu) i inne NLPZ. Kortykosteroidy mogą również obniżać stężenie aspiryny. Ibuprofen może zmniejszać przeciwpłytkowe działanie aspiryny, stosowanej w celu ochrony serca i zapobiegania udarowi. Aspiryna może zmniejszać aktywność farmakologiczną spironolaktonu. Aspiryna konkuruje z pinicyliną G o wydzielanie w cewkach nerkowych. Aspiryna może również hamować wchłanianie witaminy C..

Charakterystyka chemiczna aspiryny

Aspiryna jest szybko rozkładana w roztworach octanu amonu lub octanów, węglanów, cytrynianów lub wodorotlenków metali alkalicznych. Jest stabilny w suchej postaci, ale ulega znacznej hydrolizie w kontakcie z acetylem lub kwasem salicylowym. Hydroliza zachodzi szybko w reakcji z alkaliami, a powstałe klarowne roztwory mogą składać się całkowicie z octanu lub salicylanu..

Fizyczne cechy aspiryny

Aspiryna, pochodna acetylowa kwasu salicylowego, jest białym krystalicznym, lekko kwaśnym związkiem o temperaturze topnienia 136 ° C (277 ° F) i temperaturze wrzenia 140 ° C (284 ° F). Stała dysocjacji kwasu (pKa) wynosi 25 ° C (77 ° F).

Synteza aspiryny

Synteza aspiryny jest klasyfikowana jako reakcja estryfikacji. Kwas salicylowy jest traktowany bezwodnikiem acetylowym, pochodną kwasu, powodując reakcję chemiczną, która przekształca grupę hydroksylową kwasu salicylowego w grupę estrową (R-OH → R-OCOCH3). W wyniku tego powstają aspiryna i kwas acetylowy, co jest uważane za produkt uboczny tej reakcji. Małe ilości kwasu siarkowego (a czasem kwasu fosforowego) są zwykle stosowane jako katalizatory..

Mechanizm działania aspiryny

Odkrycie mechanizmu działania aspiryny

W 1971 r. Brytyjski farmakolog John Robert Wayne, który został później przyjęty do Royal College of Surgery w Londynie, wykazał, że aspiryna hamuje produkcję prostaglandyn i tromboksanów. Za to odkrycie naukowiec otrzymał Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny w 1982 r. Wraz z Sune Bergström i Bengtem Samuelsonsem. W 1984 roku otrzymał tytuł Kawalera Rycerza.

Tłumienie prostaglandyn i tromboksanów

Zdolność aspiryny do hamowania produkcji prostaglandyn i tromboksanów wiąże się z jej nieodwracalną inaktywacją enzymu cyklooksygenazy (COX; oficjalna nazwa to syntaza endoperoksydu prostaglandyny) związana z syntezą prostaglandyn i tromboksanu. Aspiryna działa jako czynnik acetylujący, gdy grupa acetylowa jest kowalencyjnie przyłączona do reszty seryny w aktywnym obszarze enzymu COX. Jest to główna różnica między aspiryną i innymi NLPZ (takimi jak diklofenak i ibuprofen), które są odwracalnymi inhibitorami. Aspiryna w małych dawkach nieodwracalnie blokuje powstawanie tromboksanu A2 w płytkach krwi, wywierając hamujący wpływ na agregację płytek krwi podczas ich cyklu życia (8–9 dni). Z powodu tego działania przeciwzakrzepowego aspiryna jest stosowana w celu zmniejszenia ryzyka zawału serca. Aspiryna w dawce 40 mg dziennie może hamować duży procent maksymalnego uwalniania tromboksanu A2, przy niewielkim wpływie na syntezę prostaglandyny I2; jednak wysokie dawki aspiryny mogą zwiększać hamowanie. Prostaglandyny, lokalne hormony wytwarzane w organizmie, wykazują różne działania, w tym przekazywanie sygnałów bólowych do mózgu, modulację termostatu podwzgórza i zapalenie. Tromboksany są odpowiedzialne za agregację płytek krwi, które tworzą skrzepy krwi. Główną przyczyną zawału serca jest krzepnięcie krwi, a aspirynę w małych dawkach uznaje się za skuteczny sposób zapobiegania ostremu zawałowi mięśnia sercowego. Niepożądanym efektem ubocznym przeciwzakrzepowego działania aspiryny jest to, że może powodować nadmierne krwawienie..

Hamowanie COX-1 i COX-2

Istnieją co najmniej dwa rodzaje cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2. Aspiryna nieodwracalnie hamuje COX-1 i modyfikuje aktywność enzymatyczną COX-2. COX-2 zwykle wytwarza prostanoidy, z których większość ma działanie prozapalne. PTGS2 modyfikowany aspiryną wytwarza lipoksyny, z których większość działa przeciwzapalnie. Aby zahamować tylko PTGS2 i zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, opracowano nową generację NLPZ, inhibitorów COX-2. Jednak nie tak dawno temu inhibitory COX-2 nowej generacji, takie jak rofekoksyb (Vioxx), zostały wycofane z rynku, po danych sugerujących, że inhibitory PTGS2 zwiększają ryzyko zawału serca. Komórki śródbłonka wyrażają PTGS2 i, poprzez selektywne hamowanie PTGS2, zmniejszają wytwarzanie prostaglandyny (a mianowicie PGI2; prostacyklina), w zależności od poziomów tromboksanu. Tak więc ochronne działanie przeciwzakrzepowe PGI2 jest zmniejszone, a ryzyko zakrzepów krwi i zawałów serca jest zwiększone. Ponieważ płytki krwi nie mają DNA, nie mogą syntetyzować nowych PTGS. Aspiryna nieodwracalnie hamuje enzym, co jest jego najważniejszą różnicą w stosunku do odwracalnych inhibitorów..

Dodatkowe mechanizmy działania aspiryny

Aspiryna ma co najmniej trzy dodatkowe mechanizmy działania. Blokuje fosforylację oksydacyjną w chrząstkowych (i nerkowych) mitochondriach przez dyfuzję z części błony wewnętrznej jako nośnika protonów z powrotem do przestrzeni mitochondrialnej, gdzie jest ponownie jonizowana w celu uwolnienia protonów. Krótko mówiąc, bufory aspiryny i transfery protonów. Przyjmowany w dużych dawkach aspiryna może powodować gorączkę z powodu uwalniania temperatury z łańcucha transportu elektronów. Ponadto aspiryna promuje tworzenie rodników NO w organizmie, co, jak wykazano w eksperymentach na myszach, jest niezależnym mechanizmem zmniejszania stanu zapalnego. Aspiryna zmniejsza adhezję leukocytów, co jest ważnym mechanizmem obrony immunologicznej przed infekcjami; dane te nie stanowią jednak jednoznacznego dowodu skuteczności aspiryny na infekcje. Nowsze dane pokazują również, że kwas salicylowy i jego pochodne modulują sygnalizację za pośrednictwem NF-κB. NF-κB, kompleks czynników transkrypcyjnych, odgrywa ważną rolę w wielu procesach biologicznych, w tym w stanach zapalnych. W organizmie aspiryna szybko rozkłada się do kwasu salicylowego, który sam w sobie ma działanie przeciwzapalne, przeciwzapalne i przeciwbólowe. W 2012 r. Wykazano, że kwas salicylowy aktywuje kinazę białkową aktywowaną przez AMP, co może być możliwym wyjaśnieniem niektórych działań kwasu salicylowego i aspiryny. Acetyl w cząsteczce aspiryny ma również specjalny wpływ na organizm. Acetylacja białek komórkowych jest ważnym zjawiskiem, które wpływa na regulację funkcji białka na poziomie potranslacyjnym. Ostatnie badania pokazują, że aspiryna może nie tylko acetylować izoenzymy COX. Te reakcje acetylowania mogą tłumaczyć wiele niewyjaśnionych efektów aspiryny do tej pory..

Aktywność podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowa

Aspiryna, podobnie jak inne leki wpływające na syntezę prostaglandyn, ma silny wpływ na przysadkę mózgową i pośrednio wpływa na niektóre hormony i funkcje fizjologiczne. Bezpośrednio udowodniono wpływ aspiryny na hormon wzrostu, prolaktynę i hormon stymulujący tarczycę (ze względnym wpływem na T3 i T4). Aspiryna zmniejsza działanie wazopresyny i zwiększa działanie naloksonu poprzez wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego i kortyzolu w osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, co następuje poprzez interakcję z endogennymi prostaglandynami.

Farmakokinetyka aspiryny

Kwas salicylowy jest słabym kwasem i bardzo niewielka jego część jest jonizowana w żołądku po podaniu doustnym. Kwas acetylosalicylowy jest słabo rozpuszczalny w kwaśnym środowisku żołądka, dlatego jego wchłanianie może być opóźnione o 8-24 godzin, jeśli jest przyjmowany w dużych dawkach. Zwiększone pH i duży obszar osłony jelita cienkiego sprzyja szybkiemu wchłanianiu aspiryny w tym obszarze, co z kolei przyczynia się do większego rozpuszczania salicylanu. Jednak w przypadku przedawkowania aspiryna rozpuszcza się znacznie wolniej, a jej stężenie w osoczu może wzrosnąć w ciągu 24 godzin po podaniu. Około 50–80% salicylanu we krwi wiąże się z albuminą, a reszta pozostaje w aktywnej formie zjonizowanej; wiązanie z białkami zależy od stężenia. Nasycenie miejsc wiązania prowadzi do wzrostu ilości wolnego salicylanu i wzrostu toksyczności. Objętość dystrybucji wynosi 0,1–0,2 l / kg. Kwasica zwiększa objętość dystrybucji z powodu zwiększonej penetracji salicylanów do komórek. 80% dawki terapeutycznej kwasu salicylowego jest metabolizowane w wątrobie. Podczas wiązania z glicyną powstaje kwas salicylurowy, a wraz z kwasem glukuronowym powstaje kwas salicylowy i gluoronid fenolowy. Te szlaki metaboliczne mają ograniczone możliwości. Niewielka ilość kwasu salicylowego jest również hydrolizowana do kwasu gentyzynowego. Podczas przyjmowania dużych dawek salicylanu kinetyka zmienia się od pierwszego do zera, w miarę nasycania się szlaków metabolicznych i wzrostu znaczenia wydalania przez nerki. Salicylany są wydalane z organizmu przez nerki w postaci kwasu salicylowego (75%), wolnego kwasu salicylowego (10%), salicylowego fenolu (10%) i acyloglukuronidów (5%), kwasu gentyzynowego (środki przeciwbólowe, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, przeciwpłytkowe, zawał serca, udar, pogrubienie krwi, rak (nowotwór złośliwy), rak okrężnicy, rak jelita grubego, gorączka, gorączka reumatyczna, choroby zapalne, reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie osierdzia, choroba Kawasaki, rak jelit, migrena, bóle neuropatyczne, bóle głowy, napięcie głowy, ból stawów, choroby sercowo-naczyniowe

Przeczytaj O Zawroty Głowy